氨氯地平是臨床上常用的一線降壓藥，屬於二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，主要通過阻滯血管平滑肌和心肌細胞外的鈣離子通過鈣離子通道進入細胞，且對血管平滑肌作用更大，擴張外周小動脈，降低外周阻力，並可減少腎小管鈉重吸收而降低血壓，其降壓作用平穩而持久，降壓強度和幅度大，個體差異小，對血糖和血脂無明顯影響，對老年高血壓療效好，對嗜酒患者也有顯著降壓作用，降壓作用不受高鹽飲食的影響，尤其適用於生活習慣高鹽攝入和鹽敏感性高血壓患者。
此外，氨氯地平還可通過擴張周圍小動脈，使外周阻力(後負荷)降低，從而減少心肌耗能和氧需求；擴張正常和缺血區的冠狀動脈及冠狀小動脈，增加冠脈痙攣(變異型心絞痛)患者的心肌供氧，具有抗心絞痛的作用。長期治療還具有抗動脈粥樣硬化作用，尤其適用於合併糖尿病、冠心病或外周血管病的高血壓患者。
人體的血壓具有明顯的晝夜節律變化，表現為“兩峰一谷”，一般早上9-11時，血壓明顯上升，出現第一個高峰，然後下降，下午4-6時，血壓從低谷再次升至另一個高峰，次日凌晨2-3時，血壓達到最低谷，如此循環。
氨氯地平為第三代長血漿半衰期的二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，具有起效平緩、作用平穩、持續時間久、抗高血壓谷峰比值高等特點。
氨氯地平口服後從胃腸道吸收緩慢但近乎完全，生物利用度為60%-63%，食物不影響吸收，每日服用一次，可24小時降低臥位和立位血壓。單劑血藥濃度達峰時間為6-9小時，蛋白結合率為95%-98%，說明其起效緩慢，起效時間至少為2小時，持續用藥後7-8天達到穩態血藥濃度，故建議早上7時服用，這樣當血壓達到最高峰時剛好可以發揮降壓作用。
對於老年高血壓患者，可能出現自主調節系統平衡失調，交感神經活動增加，從而導致血壓晝夜節律異常，建議進行24小時動態血壓監測，根據血壓波動情況選擇適宜服藥時間。
硝酸異山梨酯片為硝酸酯類抗心絞痛藥，可直接鬆弛血管平滑肌特別是小血管平滑肌，使周圍血管舒張，外周阻力減小，迴心血量減少，心排血量降低，心臟負荷減輕，心肌氧耗量減少，因而心絞痛得到緩解。此外，硝酸異山梨酯片尚可擴張冠狀動脈，促進側支循環的形成，以增加心肌的供氧量，從而緩解心絞痛。適用於心絞痛的預防、冠心病的長期治療以及心肌梗死後持續心絞痛的治療。
硝酸異山梨酯屬於前藥，本身不具有抗心絞痛的藥理活性，須在體內轉化為具有活性的5-單硝酸異山梨酯，才能發揮抗心絞痛作用，5-單硝酸異山梨酯即單硝酸異山梨酯，仍然保持硝酸異山梨酯的鬆弛血管平滑肌作用。
硝酸異山梨酯片用於急性心絞痛發作時，可以舌下含服，2-3分鐘見效，能快速緩解心絞痛症狀；用於預防心絞痛發作時，口服0.5小時見效，能維持4小時以上。
連續使用硝酸酯類藥物，血流動力學和抗心肌缺血效應迅速減弱甚至消失，這種現象稱為硝酸酯類藥物的耐藥性，與用藥劑量和用藥時長有關，用藥劑量越大、時間越長，耐藥程度越高。任何劑型的硝酸異山梨酯，連續使用24小時後必會出現耐藥，不僅療效減弱或消失，還可能損傷血管內皮功能，引起心絞痛加重。
為避免出現耐藥，建議採用“偏心”給藥法，即用藥時間偏在24小時中的12小時，保證10-12小時的無藥物濃度期或低藥物濃度期，即每天服藥3次，每次間隔5小時，如選擇8:00、13:00、18:00服藥，或每天服藥4次，每次間隔4小時，如選擇8:00、12:00、16:00、20:00服藥。無藥物覆蓋的時間段可使用β-受體阻滯劑（美託洛爾、比索洛爾）或鈣離子通道阻滯劑（硝苯地平）預防心絞痛，這期間如果發生心絞痛，可以臨時舌下含服硝酸甘油。
美託洛爾為一線降壓藥，屬於選擇性β1受體阻斷劑，主要通過抑制中樞和周圍的腎素-血管緊張素-醛固酮系統，降低心肌收縮力、減慢心率而降低血壓，其降壓作用強而持久，起效快，不僅能降低靜息血壓，而且能抑制體力應激和運動狀態下血壓急劇升高，同時還可通過降低交感神經張力。
此外，美託洛爾還可抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，降低心肌收縮力，抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，增加缺血心肌的供氧，改善心肌缺血和心絞痛症狀，減少心肌重構，預防兒茶酚胺的心臟毒性作用，減少心血管事件，尤其適用於合併快速心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主動脈夾層、交感神經活性增高和高動力狀態的中青年高血壓患者，對老年高血壓療效相對較差。
長期服用美託洛爾，β受體表達上調，突然停藥，大量的β受體被兒茶酚胺利用，對於高血壓患者，引起血管收縮，血壓升高，對於冠心病患者，誘發心絞痛，甚至心肌梗死或室性心動過速，對於重症甲狀腺功能亢進患者，引起症狀惡化，被稱為反跳現象。
如果出現反跳現象，最好的方法是重新用回原來的劑量，然後逐步減量停藥，整個停藥過程應至少持續2周。停藥方案：每週的日用劑量比上週的日用劑量減少25mg，每週減量1次，當日用劑量減至每日25mg時，按照該劑量繼續服藥1周，然後停藥，用藥劑量越大，停藥時間越長。
在停藥過程中，應密切監測，特別是既往有冠心病病史的患者，如果出現胸痛、無力、氣短、言語含糊等症狀，應及時就醫。