“替米沙坦”和“厄貝沙坦”不要亂用,禁忌症和區別大家要熟知

宋大爺今年65歲了,因為五年前一次突發的頭暈不適,被家人送醫檢查,被確診為中度高血壓。

自從患病以後,宋大爺就一直非常注意自己生活方式的改善,不僅堅持長期適度鍛鍊,而且還在飲食方面注重少油少鹽,更加重要的是,這幾年來,宋大爺一直謹遵醫囑,按時服用當時醫生給自己開的噻嗪類降壓藥。

讓宋大爺和家人欣慰的是,自己的努力沒有白費,五年來,他的血壓一直趨於穩定,身體也沒有發生嚴重的併發症,就在大家都以為宋大爺可以長期維持較好的身體狀況的時候,小意外卻發生了。

原來就在兩個月前的一天,宋大爺像往常一樣早早地起床,準備去公園進行晨練,可就在去公園的路上,宋大爺突然感到頭部脹痛,四肢發麻,胸悶不適,這種熟悉的感覺就和五年前被送醫時一模一樣,意識到情況不對勁的宋大爺趕忙停在路邊休息,給子女打電話,緊接著便被送醫檢查。

醫生在對宋大爺進行了詳細的問診之後,瞭解到其一直有規律地服藥史,隨後又進行了一系列心血管檢查,結果顯示宋大爺除了血壓出現較大波動以外,心腦器官並無嚴重的器質性病變。

於是醫生診斷宋大爺可能因為對長期服用的噻嗪類降壓藥出現了耐藥情況,所以才引起了血壓的巨大波動,導致身體出現了不適症狀,於是在綜合考慮宋大爺的基本病史和用藥情況以後,醫生提議讓宋大爺先暫時使用一種叫做替米沙坦的新型降壓藥,看看自己的血壓能不能平穩下來,說罷,便給宋大爺開了一個月的用量。

回到家的宋大爺,便謹遵醫囑將以前的降壓藥替換成了醫生新開的替米沙坦,在這一個月裡,宋大爺的血壓果然控制得不錯,而且比之前使用噻嗪利尿劑的時候降壓效果明顯更優,這讓宋大爺很滿意。

於是在一個月的療程結束以後,宋大爺便決定自行前往藥店再次為自己購買替米沙坦,可是在藥架上,宋大爺沒有找到替米沙坦片,反而在旁邊看到了名字幾乎相近的藥物叫做厄貝沙坦,好奇的宋大爺一看發現這種藥也是用來降血壓的,而且二者的價格幾乎相差無幾,於是便想著用厄貝沙坦代替自己最近喝的替米沙坦。

雖是這樣想,但是謹慎的宋大爺為了安全起見,並沒有著急購買,反而是轉頭向身後有經驗的藥師諮詢,藥師在瞭解了宋大爺的基本情況以後,告訴他,幸虧他沒有私自購買服用,雖說替米沙坦和厄貝沙坦這兩種藥物名字相近,降壓功效相近,但還是存在一定的區別,不能胡亂替代使用。

一向愛好學習健康知識的宋大爺聽到這裡就更加好奇了,那麼,這兩種藥物究竟為何不能亂用,有何區別和禁忌症呢?今天就讓我們一同學習來解開宋大爺心中的疑惑。

一.替米沙坦和厄貝沙坦究竟是什麼?

首先從整體上來說,替米沙坦和厄貝沙坦都是屬於常見的降壓藥物,且從外觀上來看二者基本都屬於白色或者類白色的片狀製劑,不過雖然二者的性狀功效都相近,但是降壓機制上來講,卻存在很大區別。

首先替米沙坦是新型的AngⅡ受體I型拮抗劑,其主要降壓機制如下:

①其可以通過直接拮抗血管緊張素Ⅱ與血管緊張素受體Ⅰ的方式,來抑制血管收縮,從而降低血壓,因為正常情況下,機體的ATⅠ受體廣泛分佈在血管,心臟腎臟等處,在與血管緊張素Ⅱ結合以後會促進血管平滑肌收縮,交感神經的激活,以及醛固酮和血管加壓素的釋放,這些都是促高血壓因素,因此,在替米沙坦的競爭性拮抗干預作用下,會延緩高血壓的發展。

②其可以通過間接促進AT2激活來降低血壓,雖然AT1和AT2同為血管緊張素受體亞型,但其卻有相反的功能,研究發現,血管緊張素Ⅱ和AT2結合以後具有鬆弛血管平滑肌以及抗肌細胞的增殖的作用,因此可以起到一定的降壓作用,同時在替米沙坦上述的競爭性拮抗作用下,將會有更多的血管緊張素Ⅱ與AT2結合,起到進一步保護心腦血管,降低血壓的作用。

厄貝沙坦的藥理作用雖說也與血管緊張素有關,但詳細的降壓機制卻和替米沙坦存在很大的區別,具體如下:

首先,其可以通過抑制血管緊張素Ⅰ轉化為血管緊張素Ⅱ,來阻止血管緊張素Ⅱ與AT1結合,從而保證患者體內的醛固酮維持在正常範圍內,避免血管收縮,從而降低血壓。

其次,其可以通過阻斷內皮細胞中的組織因子增加繁殖,有效防止血栓形成,減輕其對心腦血管的損害,從而達到間接降低血壓,減少併發症的目的。

在簡單瞭解完這兩種藥物以後,便會明白兩種藥物的降壓機制各不相同,那麼本著刨根問底的精神,其究竟還有何種區別呢?接下來讓我們再次深入瞭解。

二.熟知二者用藥區別,做到安全用藥

(1)適應症方面存在區別:

首先替米沙坦主要適用於輕中度的原發性高血壓患者,且其作為新型血管緊張素受體拮抗劑,不會像ACEI類抑制劑一樣,引起緩激肽和P物質的蓄積,導致無痰乾咳等副作用,因此對原發性高血壓有良好治療作用。

其次,厄貝沙坦主要適用於高血壓病或者是高血壓合併二型糖尿病的患者,研究表明,厄貝沙坦可以有效減小入球小動脈對於胰島素的阻擋作用,同時增大出球小動脈對於胰島素的釋放作用,通過這種減少胰島素濾過的方式去促進更多的胰島素去發揮調節血糖,減少腎功能損傷的作用,因此厄貝沙坦同樣適用於合併二型糖尿病的高血壓患者。

(2)藥效維持的時間方面存在區別:

首先就替米沙坦來說,由於其是脂溶性的,容易與受體結合,且釋放緩慢,因此半衰期較長,大約為24h,且根據ABPM結果證實,替米沙坦1次/d的給藥方案即可以獲得24 h的血壓控制。

其次,就厄貝沙坦來說,其口服吸收不受食物的影響,研究顯示,半衰期普遍為11-15h,且生物利用度也較高,在60%-80%之間。在一定的時間內,其降壓作用也相對平穩而持久,並且其可以通過有效降低夜間血壓來恢復正常的血壓晝夜節律,因此也被廣泛應用。但總的來說,在臨床治療中,由於替米沙坦的成本效果比最小,降壓效果也更平穩,因此在綜合考慮之下常被醫生作為治療高血壓的優選藥物。

(3)使用方法方面存在區別:

首先藥品說明書來看,替米沙坦的常用初始劑量為40mg,推薦每日一次,研究表明,在20mg-80mg的劑量範圍內,其降壓效果與劑量呈現逐步增強的依賴關係,若用藥後未達到理想的血壓值,可以加大劑量使用,不過要注意的是,替米沙坦的每日用量最多不超過80mg。

而從厄貝沙坦的藥品介紹來看,其推薦的起始劑量為0.15克,每日一次,同樣若未達良好降壓效果可以在醫師指導下酌情增加到每日0.3克,對於重度高血壓患者而言,其常推薦與小劑量的噻嗪類利尿劑聯合使用。

(4)藥物相互作用方面存在區別:

由於心血管疾病患者常需要搭配多種藥物進行治療,因此在使用方面一定要多加註意:

  • 第一,替米沙坦在與抗心衰藥物地高辛聯合使用時,會將後者的血漿峰濃度值增高49%,谷濃度增加20%,因此聯合使用一定要注意監測地高辛水平,防止機體出現洋地黃化中毒。

  • 第二,替米沙坦對於抗凝血藥物華法林有輕微影響,雖不改變其INR,但也要多加註意。

  • 第三,厄貝沙坦與噻嗪類等排鈉利尿劑合用時,容易出現低血容量或者是低鈉等電解質紊亂情況,此外與苯氨喋啶,阿米洛利等保鉀利尿劑合用時要注意監測血鉀,防止造成嚴重的高鉀血癥,引起心律失常,心搏驟停等嚴重併發症。

在瞭解了替米沙坦與厄貝沙坦的上述四點區別以後,大家對於這兩種藥物就已經做到了基本的掌握,那麼,在真正的臨床治療中,為了更好地做到用藥安全,這兩種藥物還分別存在哪些禁忌症呢?接下來,讓我們再次一同學習。

三.替米沙坦和厄貝沙坦存在哪些使用禁忌?

①人群使用禁忌:

首先過敏體質是這兩種藥物使用的絕對禁忌症,因為過敏人群體內的免疫系統處於高表達狀態,小劑量的藥品則會誘發強烈的免疫激活,進而引起皮炎,蕁麻疹等不適反應,嚴重者甚至會引起過敏性休克等嚴重併發症。

其次,就替米沙坦而言,肝腎功能不全者要謹慎應用,因為此種藥物的主要作用靶器官就是腎臟,且其主要通過肝膽系統分泌。所以不當使用會進一步加重肝腎功能損傷,容易引發機體高氮血症,高肌酐,甚至有急性腎衰的患病風險,因此一定要多加註意。

最後,就厄貝沙坦而言,其對於肝功能不全患者影響輕微,因此常不需要調節劑量,但是因為其主要作用部位是腎臟腎單位,因此腎功能不全者常需在醫生指導下,進行減量治療。

②藥物合用禁忌:

研究表明,治療精神疾病的碳酸鋰之類的鋰劑在與血管緊張素類製劑合用時會引起可逆性的血鋰水平升高,以及一定的毒性反應,因此精神疾病患者在服用這兩種藥物時,要儘量避免同時使用。

③用藥時間以及劑量禁忌:

首先,我們要明白,高血壓是屬於公認的慢性疾病,目前無法根治,只能藉助降壓藥物來控制症狀,因此在用藥時一定要注意堅持規律用藥。

此外,在長期使用這兩種藥物以後,即使血壓水平趨於穩定,也不可隨意做主,貿然停藥,容易導致血壓波動反彈甚至忽高忽低,從而加重病情。

其次要注意,即使用藥效果不佳,也不可私自改變用藥劑量,盲目改變用藥劑量只會加重機體心血管紊亂,更容易導致患者有頭暈乏力,渾身不適的情況出現,最後,更不可私自更換藥物,防止藥物相互作用,發生腦中風,心肌梗死等嚴重的心血管併發症。

講到這裡,大家可能才豁然開朗,意識到這小小的藥片背後原來還有這麼多的服用講究,不過,在這裡還是想要提醒正在服用這兩種藥物的高血壓患者,掌握正確的用藥指南,做到合理用藥只是一方面,大家必須要搭配合理的生活方式才會讓藥物起到事半功倍的效果,因此大家應注意生活方面的調養,儘量養成清淡飲食,適度鍛鍊,戒菸戒酒的良好習慣,努力讓自己的血壓處於長期平穩的狀態。

最後,希望大家通過今天的科普可以牢牢把握這兩種藥物的使用和禁忌症,避免藥物濫用,同時大家要重點向文中的宋大爺學習,患病以後做到積極和醫生溝通,要本著小心謹慎的用藥原則,時刻抓好用藥安全,願高血壓群體朋友們都可以通過自己的努力,像宋大爺一樣達到理想的血壓值,減少高血壓帶來的併發症,最大程度上提升自己的幸福感。

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