青黴素類抗生素的毒性很小，由於β-內酰胺類作用於細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的過敏反應外，在一般用量下，其毒性不甚明顯。

在臨床上常用於鏈球菌感染引起的咽炎、扁桃體炎、心內膜炎、或者由於肺炎球菌引起的肺炎、腦膜炎以及菌血症等等。

阿奇黴素屬於大環內酯類抗生素（第一代大環內酯類抗生素，是指紅黴素及其酯類衍生物，產品包括紅黴素、琥乙紅黴素、硬脂酸紅黴素、紅黴素碳酸乙酯、醋硬脂紅黴素、乳糖酸紅黴素、依託紅黴素等。第二代大環內酯類抗生素品種則包括阿奇黴素、羅紅黴素、克拉黴素、地紅黴素和氟紅黴素等。而第三代大環內酯類抗生素上市品種目前僅有泰利黴素）。

阿奇黴素主要作用於革蘭陽性菌和部分革蘭氏陰性菌，尤其對支原體、衣原體、軍團菌、螺旋體和立克次體有較強的作用。

阿奇黴素及新一代大環內酯類抗生素主要表現為消化道症狀和肝毒性。消化道症狀的臨床症狀為腹痛、腹脹、噁心、嘔吐及腹瀉等。在日常劑量下，肝毒性較小，但酯化紅黴素則有一定的肝毒性，故只宜短期少量應用。

青黴素與阿奇黴素的優勢比較

青黴素毒副作用最小，抗菌譜窄，引起菌群失調可能性相對較小。缺點可致過敏反應。

阿奇黴素可用治療耐青黴素金黃色葡萄球菌感染；可用於支原體、衣原體、螺旋體和立克次體的治療。缺點是消化道刺激和肝毒性。