高枕無憂、一枕黃粱……有許多成語和俗語都生動地借用了“枕”字、藥枕的佳話、妙句更是俯首可拾。《太平廣記》載有：“漢武帝東巡得神枕而百日有光澤，一年體中所有風疾一一皆愈而身盡香；四年白髮變黑，齒落重生，耳聰目明。”神枕的故事雖有些誇張，但藥枕確是古已有之且卓有成效的。1972年長沙馬王堆一號墓出土的繡枕，枕中裝有佩蘭葉，佩蘭葉氣味芳香，有化溼闢穢之效，這大概是現今發現的最早的藥枕了。
陸游63歲時曾採菊作枕，明代朱之藩有《決明菊枕》(決明子、菊花枕)詩：“警枕神勞石枕寒，無如藥裹最相安。……休論返黑方瞳炯，熟寢通宵即大丹。”現代中醫學家李克光對藥枕也是情有獨鍾，欣然題道：“千金難得買酣睡，一枕卻能保安康。”這些詩句不僅饒有情趣，也是對藥枕的客觀評價。
藥枕並不僅僅侷限於清心安神、治療失眠、神經衰弱症、如明代傅仁宇著《審視瑤函》中就有藥枕治療頭風目眩的配方，如今流傳於民間的還有涼爽清暑的綠豆枕、清熱瀉火的蠶砂枕、升清降濁的五葉枕(桑葉、竹葉、荷葉、柳葉、柿葉)等。
藥枕是如何發揮作用的呢？中醫學認為主要有以下幾方面的機理：一是通過呼吸入肺，進入血液循環，輸注全身；二是長期持續作用於頭部的經絡和穴位，致使產生對機體良好的調節作用，使全身經絡疏通、氣血流暢、臟腑安和；三是通過滲透的方式進入皮膚，使人體吸收。當人體通過以上途徑吸收藥物後，就能起到保健愈病的作用。